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受到中美共同关注的芬太尼究竟是什么?

2019-08-07 

 

 

  在12月1日的中美元首会晤中,双方同意采取积极行动加强执法、禁毒合作,包括对芬太尼类物质的管控。这让一种精神类药物——芬太尼(fentanily)进入了大众的视野。

  资料显示,芬太尼是一种强效麻醉性镇痛药,适用于治疗疼痛和手术镇痛,其镇痛效果约为吗啡的80倍。同时,逐渐开始被滥用的芬太尼也是“实验室毒品”的代表之一,这一类毒品具有合成容易、裂变快、衍生品众多等特点。

  芬太尼最早登上历史的舞台,是作为强效脂溶性麻醉性镇痛药物出现的。它的发明人是比利时结构活性药理学家保罗·杨森,同时他也是大名鼎鼎的杨森制药的创始人。

  保罗·杨森在创办杨森制药之初就对镇痛药十分感兴趣。他分析了传统镇痛药物吗啡和新近人工合成的镇痛解痉药物哌替啶(即杜冷丁)的化学结构,发现两者均含有哌啶环。于是他推测,哌啶环就是吗啡和哌替啶产生镇痛效果的结构基础。

  在此基础上,保罗·杨森用苯环代替哌替啶哌啶环1位上的甲基以增加脂溶性;并且在苯环和哌啶环之间加入丙酮基链,以增加与阿片受体的结合力,形成R951。后来他们以羟基代替R951分子的酮基,形成R1406,也就是药效为吗啡25倍的苯哌利定。这是一个芬太尼发展史上里程碑式的药物。但是,保罗·杨森并不甘于止步于此,他们继续对苯哌利定进行研究和改造,最终于1960年首次合成R4603,即芬太尼。

  在成功合成芬太尼之后,保罗·杨森常常将他们的合成药物交给一些临床医生进行初步的试验。比利时布鲁塞尔的一位麻醉医生乔治·德·卡斯特罗是第一位对芬太尼进行临床评价医生,他根据自己的临床经验总结道,将芬太尼和氟哌利多合用,可以起到很好的“神经安定镇痛术”的效果。芬太尼的强效、起效快以及持效相对较短,给卡斯特罗留下深刻的印象。

  在获得卡斯特罗的临床报告之后,保罗·杨森开始进行大规模的临床试验。在1960年代的中期,芬太尼已经在西欧大部分国家获批,成为了合法的临床药物,并很快在美国申请上市。

  当时的美国临床医学界正在寻找能够替代吗啡的第二代手术麻醉剂,因为吗啡逐渐被医生们发现会导致不全遗忘症、严重高血压、低血压、心动过缓等后遗症。一位叫做希欧多尔·斯坦利的医学博士经过大量的动物试验之后,率先将大剂量芬太尼取代吗啡用于心脏手术麻醉,标志着心脏手术麻醉进入了芬太尼时代。

  截至目前,芬太尼依然是临床上常常会使用的镇痛麻醉剂。国家药品监督管理局官网信息显示,在我国注册的国产芬太尼类药品有28个注册文号、进口产品有10个注册文号,包括注射剂、透皮贴剂等。

  事实上,目前芬太尼已经不是一种药物,而是一类新精神活性物质的代称。历史资料显示,杨森制药并没有满足于芬太尼在临床的成功。他们又陆续合成出了许多芬太尼家族药物:1974年,合成舒芬太尼(Sufentanil);1976年,合成阿芬太尼(Alfentanil);1990年,又合成瑞芬太尼(Remifentanil)。

  舒芬太尼麻醉起效迅速,比芬太尼更容易通过细胞膜和血脑屏障。此外,其镇痛持续时间约为芬太尼的2倍,呼吸抑制弱、术后苏醒快、血液稳定性好,对应激反应的影响小,适用于开胸、心脏等手术,是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药。当前,舒芬太尼在临床麻醉、术后镇痛以及ICU镇静中,得以越来越广泛的应用。

  阿芬太尼也是芬太尼的衍生物,主要作用于μ阿片受体,为短效镇痛药,镇痛强度为芬太尼的1/4,作用持续时间为其1/3。

  另外,还有一种药效最强但同时也是毒性最大、用于麻醉大型动物的卡芬太尼(carfentanil),其药效是芬太尼的100倍、的5000倍、吗啡的10000倍,几毫克就足以让成人丧命。

  芬太尼类药物原本只应用于临床麻醉和镇痛,但芬太尼的作用机理是激活人体内的阿片受体(主要是μ1、μ2和δ受体),阿片类物质与阿片受体的结合,能够让人产生轻松愉悦的感觉。因此,和其他有药用价值的毒品一样(比如、图歪歪多玩图库。吗啡等),芬太尼很快被别有居心的人当做毒品来吸食。

  此外,作为实验室毒品的芬太尼,不需要罂粟作为原料,完全是化工合成的,因此芬太尼类产品的来源更多,很多出自于化工厂的非法合成和地下作坊,并且价格低廉。此外,由于浓度较高,芬太尼运输起来往往更容易。

  芬太尼还具有持效时间短,相比等毒品成瘾性较弱,再加之容易获得。芬太尼在药物处方监管不严和地下毒品销售网络发达的北美地区已经成泛滥之势,常常会被瘾君子过量使用,导致死亡案例逐年攀升。

  美国疾病控制中心的统计数据显示,在2017年,美国死于药物过量的人群创下新高,约有7.2万,其中主要致死药物就是芬太尼。这一创纪录数字反映出这一数字上升了约10%。而在密苏里州,因为阿片类药物导致的死亡人数从2015年到2016年增长了35%。

  2015年之后,中国在相关麻醉和精神类药物管制规定的基础上,新出台了“非药用类品和精神药品增补目录”,将芬太尼列入其中。这就意味着,芬太尼正式进入了国内禁毒部门管理的严控范围之内。

  然而,实验室毒品的另一大特征是变化极快、衍生品众多,让缉毒部门防不胜防。资料显示,2012年至2015年间总计仅发现6种芬太尼类物质,但2016年发现的新精神活性物质中,芬太尼类物质就增加到了66种,成为增长最快最多的阿片类药物。

  《北京青年报》在报道中指出,芬太尼进入列管名单后,有些不法分子,在芬太尼的键位添加一些其他的基团,成为了新的“芬太尼替代品”,如说卡芬太尼、丙烯酰芬太尼、戊酰芬太尼等。立法机关将某种物质列入列管名单,很快就会有相似的十种“新品”冒出来。

  2017年,我国又将卡芬太尼、呋喃芬太尼、丙烯酰芬太尼、戊酰芬太尼四种芬太尼列入非药用类品和精神药品管制品种增补目录。截至目前,我国列管的新精神活性物质已达134种,其中芬太尼类物25种和2种芬太尼前体。

  (部分内容参考安明榜2010年发表于《药学与临床研究》的《芬太尼与杨森·保罗》一文)

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